流动化学在药物合成中的应用及重要意义

　　流动化学是指化学反应能够在一个持续流动的体系中进行，而不是传统间歇釜式生产。其实流动过程中完成化学转化的生产方式并不独特，早已广泛用于石化工业和合成氨、硫酸、盐酸、硝酸等大化工领域。

　　

　　连续流化学反应是这十年中发展起来的新技术，而在实验中这项技术可以增加反应的安全性、传热传质的速度以及加快自动化程度和在线监测以及纯化的多种优点。所以被广泛地应用开来。

　　

　　本文综述了一些近年来流动化学技术在药物合成中的应用。进一步说明了它的优点和重要意义，也展示了该技术在药物合成中的广阔前景。

　　

　　一、布洛芬的全合成

　　

　　布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗轻到中度的偏头痛发作期、偏头痛的预防、慢性发作性偏侧头痛、奋力性和月经性头痛、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。

　　

　　二、格列卫

　　

　　的合成

　　

　　通用名：甲磺酸伊马替尼。是用于治疗慢性粒细胞白血病和胃肠道间质肿瘤的一线用药。

　　

　　三、青蒿素的全合成

　　

　　青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后的有效抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点。

　　

　　抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。

　　

　　四、卢非酰胺的合成

　　

　　瑞士诺华公司开发的卢非酰胺于2008年11月获得FDA批准在美国上市，用于癫痫Lennox-Gastaut综合征(LGS)的辅助治疗。

　　

　　来越多的制药公司都在尝试流动化学的生产，并且认为这是药物生产未来趋势。与传统的釜式过程相比，连续流生产工艺操作简单，稳定，占地面积小。